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代謝途徑(表型)鑒定研究

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通過代謝途徑鑒定試驗(yàn)篩選出參與供試品代謝的主要代謝酶,并計(jì)算出其絕對貢獻(xiàn)度或相對貢獻(xiàn)度,從而評價(jià)其可能的代謝性相互作用。

孵育體系

亞細(xì)胞組分:肝組織的微粒體、S9或勻漿等

基因重組酶體系

種屬

測試酶系

CYP450:CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D63A4/5

UGT:UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A8、1A9、2B7、2B10、2B15、2B17

SULTSULT1A1、1A2、1A3、1B1、1E12A1

CESCES1CES2

其他AADAC、XOD、AO、MAOFMO、GSTADH、ALDH其他酶或亞型可應(yīng)要求提供

供試品測試濃度

To Be Determined(可根據(jù)要求提供不同的測試濃度)

孵育體系蛋白濃度

To Be Determined可根據(jù)要求提供不同的蛋白濃度

孵育時(shí)間

To Be Determined(可根據(jù)不同要求提供)

輔酶因子

NADPHUDPGA(其他輔酶因子可根據(jù)要求提供)

分析方法

LC-MS/MS

數(shù)據(jù)呈現(xiàn)

母體剩余百分率

母體代謝消耗

代謝產(chǎn)物生成百分率

抑制率

相對/絕對貢獻(xiàn)度或其他參數(shù)


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